本公司董事会及全体董事保证本公告内容不存在任何虚假记载、误导性陈述或者重大遗漏，并对其内容的真实性、准确性和完整性承担个别及连带责任。

　　KC1036是北京康辰药业股份有限公司（以下简称“公司”）自主研发的境内外均未上市的化学药品1类创新药，2020年1月22日，公司在指定信息披露媒体披露了KC1036《关于获得临床试验通知书的公告》。目前，公司正在开展的KC1036治疗晚期实体瘤患者的I期临床研究（NCT04387916）符合预期研究效果，公司正在按计划积极推进该项目的研究。为使广大投资者进一步了解上述研究临床试验数据的情况，现将相关数据公告如下：

　　一、I期临床试验关键数据及结论

　　（1）方法及目的

　　NCT04387916研究是一项评价KC1036治疗晚期复发或转移性实体瘤的安全性、耐受性和药代动力学的开放、剂量递增的I期临床研究（方案编号：KC1036-I-01）。该研究采用开放、单臂试验设计，由三个阶段组成：剂量递增阶段、剂量扩展阶段和II期试验推荐剂量（RP2D）扩展阶段。

　　试验目的在于评价KC1036在晚期复发或转移性实体瘤患者中的安全性和耐受性，确定最大耐受剂量（MTD）和II期试验推荐剂量（RP2D），以及评价KC1036在晚期复发或转移性实体瘤患者中的药代动力学（PK）特征和评价KC1036治疗晚期复发或转移性实体瘤患者的客观缓解率（ORR），持续缓解时间（DOR），疾病控制率（DCR）和无进展生存期（PFS）（根据RECIST1.1标准）。

　　该研究第一阶段采用传统的3+3剂量递增（起始剂量为加速滴定），设计5个剂量组10mg、20mg、40mg、60mg和80mg，受试人群为晚期复发或转移性实体瘤患者。

　　（2）试验结果

　　该研究从2020年9月4日开始入组第一例受试者，在已入组23例受试者中，肺腺癌4例，直肠癌4例，胆管癌3例，胸腺癌3例，肺鳞癌2例，食管癌2例，软组织肉瘤2例，其他肿瘤3例。ECOG评分为0-1分。受试者既往系统治疗中位线数为2线。

　　截至本次数据分析日，在剂量递增阶段，已完成80mg剂量组第三例病人的剂量限制性毒性（DLT）观察，尚未观察到剂量限制性毒性（DLT）反应；在13例受试者/5个剂量水平中，未观察到剂量限制性毒性（DLT）事件，本试验已顺利进入第二阶段剂量拓展研究。

　　关于疗效评估，有15例受试者至少完成了1次肿瘤评估，其中2例（1例肺腺癌和1例食管癌的受试者）最佳疗效为部分缓解（PR），10例受试者的最佳疗效为疾病稳定（SD），3例受试者因疾病进展（PD）而出组；客观缓解率（ORR）为13.3%，疾病控制率（DCR）为80%；2例部分缓解（PR）受试者目前仍处于持续缓解状态，持续缓解时间已达到3个月。

　　关于安全性，观察到的较常见不良反应为临床实验室检测指标异常、恶心等，绝大多数为轻中度不良反应（1～2级）。药代动力学特征显示KC1036的血药浓度随剂量递增而表现出升高趋势。

　　该研究结果显示，KC1036单药具有良好的安全性及耐受性，在上述晚期实体瘤患者中显示了较突出的抗肿瘤活性。

　　二、药品其他情况

　　KC1036属于世界首例（first-in-class）AXL/VEGFR2/FLT3全新结构小分子靶向抗肿瘤药物，KC1036对主要作用靶点AXL、VEGFR、FLT3显示极高的抑制活性，同时对MET、RET、PDGFR-β等多个受体也显示出较强抑制活性。

　　公司药物研究院对KC1036进行了410种激酶的（包括397种蛋白激酶和13种脂质激酶）筛选显示，具有较强的激酶选择性。在细胞水平，利用124种肿瘤细胞（包括NCI-100肿瘤细胞系）模型进行了筛选和检测，该模型结果表明KC1036对人结肠癌细胞、胃癌细胞、急性骨髓性白血病细胞、急性单核细胞白血病细胞等均具有较强抑制活性。

　　在临床前药效学研究中，依据KC1036的激酶抑制实验结果，选择了尚未满足临床治疗需求的五个适应症，包括胆管癌、胆囊癌、食管癌、胃癌和胰腺癌，构建了22个PDX模型，同时以临床一线/二线标准治疗化药或已上市的替尼类靶向药物为对照药。结果表明，在食管癌和胆管癌模型中，KC1036的有效率（TGI≥60%）为100%，对照药5-FU和吉西他滨的有效率为0%和60%；在胆囊癌模型中，KC1036的有效率为80%，阳性药吉西他滨的有效率为60%。

　　当前，虽然小分子靶向药物治疗在多数晚期肿瘤（包括肺癌、结直肠癌、乳腺癌、卵巢癌等）中取得了巨大进展，但在消化道和胆道肿瘤（包括食管癌、胆管癌和胆囊癌）等领域却尚未实现重大突破。KC1036有望在上述未满足临床治疗需求的消化道系统肿瘤方面，尤其是在食管癌、胆管癌、胆囊癌等适应症上，为肿瘤患者带来一种新的治疗选择。

　　三、风险提示

　　根据国家药品注册相关的法律法规要求，药品需要完成法规要求的相关临床试验，并经国家药品监督管理局批准后方可上市。由于医药产品具有高科技、高风险、高附加值的特点，药品的前期研发以及产品从研制、临床试验报批到投产的周期长、环节多，容易受到一些不确定性因素的影响，公司将按国家有关规定积极推进上述研发项目，并及时对项目后续进展情况履行信息披露义务，敬请广大投资者谨慎决策，注意防范投资风险。

　　特此公告。

　　北京康辰药业股份有限公司董事会

　　2021年9月9日